说到美白淡斑成分,皮肤科医生、化妆品配方师最熟悉的是氢醌及间苯二酚衍生物(如377)。消费者最熟悉的应该是烟酰胺,熊果苷、维生素C吧。
迄今为止,氢醌(对苯二酚)仍然被视为脱色剂(退色素)的金标准。所谓金标准,就是退色素能量强,并且经过大量基础实验及临床试验证实的。
虽然氢醌退色素作用强,但其有细胞毒性,长期擦有可能出现色素脱失(即白斑)及外源性褐黄病(色斑加重,罕见)。故氢醌在全球范围内主要被用作药物,在大多数国家,化妆品中是不允许添加氢醌的。
不过与今天的主角(肽安密多)相比,作为金标准的氢醌,也要甘拜下风的。
在2020年一篇名为《The top 10 cosmeceuticals for facial hyperpigment ation》(10大治疗面部色斑的药妆品)的论文中,肽安密多压倒众多老牌脱色剂,排名第一。
肽安密多(Thiamidol)这个成分,学名叫异丁酰胺基噻唑基间苯二酚。
它是由德国化妆品原料巨头拜尔斯道夫公司花费10年时间,从5万多种化合物中筛选出来的。它与其他常用美白成分如4-丁基间苯二酚、己基间苯二酚、苯乙基间苯二酚(377),同为间苯二酚衍生物。肽安密多是应用重组人酪氨酸酶发现的,它没有细胞毒性。
一、肽安密多美白的机制
之前有许多文章写肽安密多是地表最强、宇宙最强美白成分这样的说法,我认同这样的说法,肽安密多抑制色素形成的作用太强了。那么怎么证明它是最强美白成分呢?
没有比较就没有伤害。学者们自然会将肽安密多与脱色剂的金标准—氢醌,进行比较。肽安密多与氢醌及其他间苯二酚衍生物的作用机制一样,都是酪氨酸酶的强抑制剂。但肽安密多对酪氨酸酶的抑制作用最强。研究表明,肽安密多的对人酪氨酸酶的抑制率,是377的119倍,曲酸的455倍,氢醌及熊果苷的3000多倍。使用色素性皮肤模型(MelanoDerm Skin Model)的研究显示,其抑制色素的能力是4-丁基间苯二酚的15倍,氢醌的18倍。
退色素成分的主要作用机制
二、肽安密多治疗黄褐斑、色素沉着斑的临床效果及与氢醌的对比
我们知道,由于色素形成机制及色素相关皮肤病的复杂性。某一成分的体外数据,并不足以支持其就可以取得相应的临床疗效。通过学术搜索,我一共搜索到6篇关于肽安密多的临床研究。让我们一起来看看研究结果吧。
Arrowitz等于2019年发表的论文研究了肽安密多对轻、中度黄褐斑的疗效。在这篇双盲,半侧脸对照(对照组为2%氢醌)的研究中,女性黄褐斑患者在使用肽安密多和氢醌12周后,双侧面部MASI值均匀明显下降。使用肽安密多的改善率(79%)高于氢醌(61%)。在使用氢醌治疗侧,有10%的患者出现了MASI分数增高的情况,而在肽安密多侧则没有。研究表明,肽安密多可有效改善轻、中度黄褐斑,且耐受性良好。
Arrowitz等的临床研究
Lima等比较了使用0.2%肽安密多与4%氢醌霜治疗面部黄褐斑的疗效及安全性。使用方法,肽安密多每天2次,氢醌睡前1次,共使用90天。结果显示,两组在MSAI评分上没有差异,而面部整体美容效果改善分级(
GlobalAestheticImprovementScale,GAIS),肽安密多的改善率为84%,而氢醌为74%。使用肽安密多组出现了2例接触性皮炎。研究者认为,肽安密多治疗黄褐斑安全有效,尤其适合于对氢醌耐受差或氢醌治疗失败的患者。
Lima等的临床研究
Roggenkamp等的随机双盲对照研究观察了肽安密多对中重度黄褐斑的疗效。对照组为基质。疗程为24周。通过拍照及MSAI评分来评价疗效。结果显示,治疗24周肽安密多对中重度黄褐斑有明显的改善,且耐受性良好。
左侧为肽安密多精华,右侧为对照组
Philipp-Dormston等观察了肽安密多对面部色素沉着的改善作用。该研究为多中心研究,纳入了美国、德国及阿根廷的病例。共治疗12周。结果显示,使用肽安密多可明显改善半侧脸的色素沉着。每日4次使用的效果优于每日2次使用。耐受性良好。
Philipp-Dormston等的研究
Roggenkamp等也观察了肽安密多对面部色素沉着的改善作用。包括两部分内容。一部分是对志愿者进行的负压吸引导致水泡形成后遗留的PIH。另一部分是痤疮后遗留的PIH(痘印)。治疗12周。对照组为基质。结果显示,治疗2周后,水泡导致的PIH即有明显改善,且在12周内持续改善。痘印通过Mexameter测量、医生评分、患者自评及拍照评价,治疗12周后痤疮后PIH得到明显的改善。
水泡后PIH的改善
痤疮后PIH的改善
Disphanurat等的研究则探讨了肽安密多联合透明质酸治疗黄褐斑的疗效。研究者发现,肽安密多联合透明质酸治疗黄褐斑疗效更佳,起效更快。研究者认为,透明质酸的抗氧化作用及对皮肤屏障的有益作用有利于黄褐斑的消退。
此外,研发肽安密多的德国公司的临床试验还观察了其对老年斑的影响。结果显示,0.2%的肽安密多治疗12周后,老年斑的颜色明显变淡。
三、肽安密多产品
由于肽安密多是德国拜尔斯道夫公司研发的专利成分。目前,只授权给优色林这个品牌使用,尚未见其他品牌使用这个成分。国内也还没有把这个成分纳入到化妆品原料目录中。有需要的朋友自行在淘宝搜索“优色林镁光弹”吧!
总 结
1 体外实验研究证实,肽安密多是目前已知的最强的酪氨酸酶抑制剂,从源头抑制色素的形成,从而达到很强的美白淡斑作用。
2 多项临床研究证实,肽安密多可有效改善轻、中、重度黄褐斑。其疗效与4%氢醌类似,优于2%氢醌。肽安密多还可有效改善色素沉着斑及老年斑。
3 肽安密多没有细胞毒性,温和不刺激,相比氢醌有很大的优势。
4 由于肽安密多是作为美白化妆品上市的。大多数皮肤科医生对其还不了解,短期内不会被写进黄褐斑治疗指南中。但从目前证据看,显然其可作为治疗黄褐斑的首选外用成分。
5对于黄褐斑等色素沉着性皮肤病来说,防晒仍然是重中之重。以上临床研究中,大部分会要求患者搭配防晒霜使用。如果不做好防晒,恐怕再好的美白成分都没有用的。
6 抑制色素的途径有好几方面,包括抑制酪氨酸酶活性、抑制黑素小体向角质形成细胞转运、促进表皮层代谢等。肽安密多除了强效抑制酪氨酸酶的作用外,是否还有其他退色素机制,尚有待研究。同时,我们也可以从不同途径,联合多种成分发挥协同退色素作用。
7 我个人认为,肽安密多的发现是脱色剂方面的极其重要的进展。长斑的朋友还在烦恼吗?试试这个成分吧,欢迎反馈使用效果。