氨甲环酸从出生那天开始，就一直被当成止血药在使用，后来，医生们发现低剂量（口服一般每日两次，每次250mg）可以治疗黄褐斑。甚至有文章说，其消除黄褐斑的功效比维生素C高约50倍，大约是果酸的近10倍左右。
目前认为，氨甲环酸治疗黄褐斑的药理学原理，主要是氨甲环酸清除皮肤炎症，抑制血管扩张，稳定了黑色素细胞活性，从而对于表皮性和血管优势性、血管型黄褐斑，效果比较好。但是对于想全身美白水嫩的女性，效果比较令他们失望，目前，氨甲环酸仅用于黄褐斑其它手段效果不理想后的二线治疗。
作为次要选择的方法，医生一般不建议在有效后立即停药，不然会有比较大的复发几率，具体服用方法医生会根据你的好转情况来决定。
但是，如何使用氨甲环酸是需要一些专业知识的，例如出现胃肠刺激反应（如反胃、恶心、呕吐、胃痛、腹泻等），还是需要咨询医生的。氨甲环酸的主要作用是抑制纤溶酶，这会促进伤口血栓形成，只是阻止已形成的血凝块降解；但是没有改变正常血流凝血状态，因此禁止用于曾有血栓形成的高危人群，如果你本就有动脉粥样硬化的，更应注意。长期（超过三个月）用应注意心、脑、肾血栓的形成。
我一直不建议自己买药自行服用，还是需要在医生帮你排除疾病后使用，一旦自己有潜在的心血管疾病，存在很高的风险，另外，有些其它的方法（我经常提到的外敷+内调）也是可以替代氨甲环酸的。